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[发明专利]一种注射用奥拉西坦冻干制剂及其制备方法-CN201610015331.1有效
发明人：所秀艳 -专利权人：所秀艳
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了一种注射用奥拉西坦冻干制剂及其制备方法，该注射用奥拉西坦冻干制剂由奥拉西坦、甘露醇、pH调节剂制成。本发明的注射用奥拉西坦冻干制剂配方简单、科学严谨、稳定性好，安全性高，制备方法简单，适合工业化推广生产。
奥拉西坦冻干制剂注射制备医药技术领域甘露醇配方生产

[发明专利]注射用奥拉西坦组合物冻干粉针-CN201310479906.1无效
发明人：汪六一;汪金灿;郝结兵 -专利权人：海南卫康制药（潜山）有限公司
申请日： 2013-10-15 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用奥拉西坦组合物冻干粉针，涉及药品及药品制造技术领域，包含以下重量份原料成分：奥拉西坦11.25～12.56份，壳聚糖纳米粒4.50～5.02份，注射用水82.42～84.25份。本发明的优点是：1）按1∶0.4（奥拉西坦∶壳聚糖纳米粒）比例组成的组合物不仅能提高奥拉西坦在水中的溶解度而且可缩短其溶解时间，有利于临床应用。2）此组合物可显著增强奥拉西坦的吸收效果，在临床上可减少奥拉西坦用量，降低奥拉西坦不良反应，通过体外实验证明含壳聚糖纳米粒的0.3g奥拉西坦与不含壳聚糖纳米粒的0.5g奥拉西坦吸收效果等同。
注射用奥拉西坦组合干粉

[发明专利]奥拉西坦异构体的制备方法-CN201810764944.4有效
发明人：李隆骄;洪荣川;袁明华;张闯;丁东;牟超毅 -专利权人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司
申请日： 2018-07-12 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及奥拉西坦异构体的制备方法。本发明的(S)‑奥拉西坦、(R)‑奥拉西坦由以下步骤制备：1)奥拉西坦酸分子内脱水生成奥拉西坦内酯；2)内酯与D(+)‑10‑樟脑磺酸反应生成(1R,5R)、(1S,5R)、(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐；3)(1R,5R)、(1S,5R)型奥拉西坦酸内酯盐与氨反应生成(R)‑奥拉西坦，(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐与氨水反应生成(S)‑奥拉西坦。本发明提供的方法能够制备出(S)‑奥拉西坦和(R)‑奥拉西坦，不浪费物料，具有操作简单、产品收率高(达60％)、产品纯度高(99.8％以上)的优点，适于工业化大生产。
奥拉西坦异构体制备方法

[发明专利]奥拉西坦及其杂质的分析检测方法-CN201210591046.6有效
发明人：王立强;刘洪亮 -专利权人：北京元延医药科技有限公司
申请日： 2012-12-31 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及奥拉西坦有关物质检查的分析方法。具体而言，本发明涉及一种奥拉西坦质量分析的方法，该方法包括使用高效液相色谱法对奥拉西坦原料药或者包含奥拉西坦的药物制剂进行质量分析的步骤。本发明用高效液相色谱法，在一定色谱条件下有效分离奥拉西坦及其各杂质，通过该方法能准确的测定奥拉西坦中各个杂质的量。
奥拉西坦及其杂质分析检测方法

[发明专利]左旋奥拉西坦、奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用-CN201410024086.1有效
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2011-11-23 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供了左旋奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用。实验结果表明左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为混旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。
左旋奥拉西坦奥拉西坦制备预防治疗昏迷药物中的应用

[发明专利]左旋奥拉西坦、奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用-CN201410024124.3有效
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2011-11-23 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供了左旋奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用。实验结果表明左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为混旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。
左旋奥拉西坦奥拉西坦制备预防治疗昏迷药物中的应用

[发明专利]左旋奥拉西坦、奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用-CN201110376607.6有效
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医疗器械有限公司
申请日： 2011-11-23 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A61K31/4015 文献下载
摘要：本发明提供了左旋奥拉西坦在制备预防或治疗昏迷药物中的应用。实验结果表明左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为混旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。
左旋奥拉西坦奥拉西坦制备预防治疗昏迷药物中的应用

[发明专利]制备左旋奥拉西坦晶型II的方法-CN201610065102.0在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：一种制备左旋奥拉西坦晶型II的方法，采用S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和叠氮化钠为起始原料制备高纯度的左旋奥拉西坦，然后经过特定溶剂与研磨频率的配合，用研磨法制备得到左旋奥拉西坦晶型II，光学纯度在99.9%以上，大大的提高了左旋奥拉西坦晶型II的产品质量。
制备左旋奥拉西坦晶型 ii 方法

[发明专利]一种制备左旋奥拉西坦晶型II的方法-CN201610067188.0在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：一种左旋奥拉西坦晶型II的制备方法，采用S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和叠氮化钠为起始原料制备高纯度的左旋奥拉西坦，然后经过特定溶剂的配合，用反溶剂法制备得到左旋奥拉西坦晶型II，光学纯度在99.9%以上，大大的提高了左旋奥拉西坦晶型II的产品质量。
一种制备左旋奥拉西坦晶型 ii 方法

[发明专利]一种稳定的S-奥拉西坦注射用制剂及其制备方法-CN201210176595.7无效
发明人：刘露;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2012-05-31 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的S-奥拉西坦为活性成分的注射用制剂。它是以S-奥拉西坦或其盐为药用活性成分，与药学上可接受的辅料制成的可供注射用的组合物。为抑制S-奥拉西坦出现消旋化，当制备本活性成分的注射用粉针剂时，只有当S-奥拉西坦药物溶液的pH在4.5至7.0之间，优选为5.4至6.6之间，方可生产得到高纯度S-奥拉西坦药物溶液，并且使得最终冻干品具有可接受的长期稳定性另外，当生产注射液时，需要采用旋转蒸气灭菌法，121℃温度下终端旋转灭菌15-45分钟，优选为15-20分钟，方可生产得到高纯度S-奥拉西坦注射液，并且具有可接受的长期稳定性。
一种稳定奥拉西坦注射制剂及其制备方法

[发明专利]稳定安全的供注射用奥拉西坦药物组合物-CN201110408363.5有效
发明人：严洁;黄欣 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定安全的供注射用的奥拉西坦药物组合物及其制备方法，特别是一种用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗的奥拉西坦药物组合物，优选的是注射液和冻干粉针。本发明的奥拉西坦药物组合物主要由活性成分奥拉西坦、氯化钠、枸橼酸组成。本发明得到的供注射用奥拉西坦药物组合物pH值稳定，杂质含量低，有效地提高了产品的治疗效果，减少了副反应；同时提高了收率，降低了成本，创造了更高的效益。
稳定安全注射用奥拉西坦药物组合

[发明专利]一种左旋奥拉西坦晶型I的制备方法-CN201610064721.8在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：一种左旋奥拉西坦晶型I的制备方法，采用S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和叠氮化钠为起始原料制备高纯度的左旋奥拉西坦，然后经过特定溶剂的配合，在室温下用混悬法制备得到左旋奥拉西坦晶型I，降低了工艺要求，节约了成本，大大的促进了左旋奥拉西坦晶型I的工业化生产。
一种左旋奥拉西坦晶型制备方法

[发明专利]制备左旋奥拉西坦晶型III的方法-CN201610065057.9在审
发明人：叶雷 -专利权人：重庆润泽医药有限公司
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2017-08-04 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：一种左旋奥拉西坦晶型III的制备方法，采用S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和叠氮化钠为起始原料制备高纯度的左旋奥拉西坦，然后经过特定溶剂的配合，在室温下用混悬法制备得到左旋奥拉西坦晶型III，降低了工艺要求，节约了成本，大大的促进了左旋奥拉西坦晶型III的工业化生产。
制备左旋奥拉西坦晶型 iii 方法

[发明专利]一种奥拉西坦的精制纯化方法-CN201410843937.5有效
发明人：张姗;李常青;鲁大东;陈晓涛;王宝超;刘志达;高永吉 -专利权人：青岛黄海制药有限责任公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明涉及纯化方法，具体的说是一种奥拉西坦的精制纯化方法。将奥拉西坦粗品加入甲醇中回流溶解，溶解后加入活性炭在回流溶解温度下继续回流0.5‑2h；而后趁热过滤，用热甲醇冲洗滤饼,洗涤液与滤液合并，减压浓缩后在‑5‑0℃搅拌下析出白色晶体奥拉西坦一次精制品，使奥拉西坦粗品得到精制处理；再将奥拉西坦一次精制品再次加入甲醇中反复精制处理，即得到纯度99％以上，单一杂质含量低于0.1％的奥拉西坦。
一种奥拉西坦精制纯化方法

[发明专利]一种奥拉西坦的制备方法-CN201810279999.6有效
发明人：罗曼 -专利权人：北京六盛合医药科技有限公司
申请日： 2018-04-03 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：具体涉及一种奥拉西坦的制备方法，将奥拉西坦粗品，在充氮气的水中，加热至溶解后，通过梯度降温，得到的固体，加入有机溶剂，过滤，滤液回收有机溶剂后浓缩，得到奥拉西坦。根据本发明制备的奥拉西坦纯度高，按高效液相色谱法测定奥拉西坦纯度时，奥拉西坦的纯度不低于99.6％。
奥拉西坦制备有机溶剂高效液相色谱法测定滤液回收梯度降温药物化学充氮气粗品加热水中过滤溶解浓缩

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